在合成药，天然药和生物药的三大支柱药业中，最具有发展潜力并最可能形成中国自主知识产权的新药应首推天然药物。组合化学与高通量药物筛选技术的结合为快速发现有新药开发潜力的先导化合物开辟了新的研究途径。但是从天然资源中寻找具有显着生物活性的天然产物仍然是发现新药先导化合物的主要途径。因此加强从天然药用资源中发现对治疗人类重大疾病高效低毒的创新药物研究，具有其特殊的重要性和迫切性。
在天然药物资源中，海洋生物资源是保留最完整，来源最丰富，最具新药开发潜力的领域。由于海洋生态环境的特殊性(高盐度，高压，缺氧，避光) ，使得海洋生物产生的次生代谢产物的生物合成途径和酶反应系统与陆地生物相比有着巨大的差异，导致海洋生物往往能够产生一些化学结构新颖、生物活性多样、显着的海洋药物先导化合物，为新药研究与开发提供了大量的模式结构和药物前体。海洋生物资源是一个巨大的、潜在的、未来新药来源的宝库已成为一种共识。
海洋生物活性物质的研究是海洋药物研究的核心和基础。近30 年来，科学家已从海洋植物、无脊椎动物等不同海洋生物中发现近万种海洋天然产物，其中结构新颖、具有显着生物活性和重要应用前景的化合物有数百种，如从海绵luffariella variabilis 中得到的manolide 具有选择性抑制与很多炎症疾病有关的磷酸酯酶a2 的活性;而由海绵halichondria okadai 中分得的okadaic acid 则对蛋白磷酸酯酶具有高度的选择性抑制作用，可用于探测细胞磷酸化过程，进而阐明炎症性疾病的发病机理。这两个海洋生物分子现已商品化正式生产。美国国立卫生研究院(nih) 癌症研究所(nci) 每年投于海洋药物研究的科研经费占全部天然药物研究经费的一半以上，他们的巨大投入已获得丰厚的回报。仅目前正在nci 进行临床疗效评价的海洋抗癌药物就至少有6 个， 例如ecteinascidin 743 ，dolastatin 10 ，halichondrin b 等。此外还有一些很有前景的海洋药物候选物正在进行临床前研究。海洋生物活性物质不仅是对治疗癌症，而且在治疗其他多种疾病方面亦具有巨大的潜力和美好的应用前景。